(S)-苹果酸卡赞替尼的合成-临床诊疗知识库

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作者：

谢宁；李艳阳；孙慧芳；赵砚瑾；李庶心

来源：

中国医药工业杂志 2014 年 45卷 3期

标签：

(S)-苹果酸卡赞替尼抗肿瘤药物酪氨酸激酶抑制剂合成 cabozantinib (S)-malate antitumor agent tyrosine kinase inhibitor synthesis

3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S')-苹果酸卡赞替尼,总收率约44％(以2计).

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