根据利伐沙班的结构特征和合成工艺,制备了可能的8种有关物质:5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(A)、N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(B)、4,5-二氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(C)、(S)-2-[[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]氨甲酰基]苯甲酸(D)、N1,N2-双-[(S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]邻苯二甲酰胺(E)、5-氯-N-甲基噻吩-2-甲酰胺(F)、5-氯-N,N-二甲基噻吩-2-甲酰胺(G)、1,3-双-[[(s)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]脲(H),并经1HNMR和MS确证结构,以作为利伐沙班质量研究的参照物.
作者:蔡正艳;温颖玲;张顺利;刘珍仁;郝群
来源:中国医药工业杂志 2014 年 45卷 4期