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分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液.以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min.分别考察了固体分散体与纳米结晶的体外溶出和在Beagle犬体内的吸收情况.结果表明,两者在30和40 min时溶出率达到90%,溶出速率均比原药快.与新山地明相比,固体分散体和纳米结晶悬液在犬体内的相对生物利用度分别为70.8%和25.3%,表明固体分散体比纳米悬液对环孢素A具有更好的促吸收作用.

作者:王凯;卢懿;戚建平;尹宗宁;吴伟

来源:中国医药工业杂志 2014 年 45卷 4期

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王凯;卢懿;戚建平;尹宗宁;吴伟
来源:
中国医药工业杂志 2014 年 45卷 4期
标签:
环孢素A 固体分散体 纳米结晶 溶出 生物利用度 新山地明 cyclosporine A solid dispersion nanosuspension dissolution bioavailability Sandimmun Neoral
分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液.以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min.分别考察了固体分散体与纳米结晶的体外溶出和在Beagle犬体内的吸收情况.结果表明,两者在30和40 min时溶出率达到90%,溶出速率均比原药快.与新山地明相比,固体分散体和纳米结晶悬液在犬体内的相对生物利用度分别为70.8%和25.3%,表明固体分散体比纳米悬液对环孢素A具有更好的促吸收作用.