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采用无膜溶出法考察甲氨蝶呤温敏性原位凝胶的体外释药.结果表明,该凝胶在磷酸盐缓冲液中呈双相释放,4和24 h累积释放率分别为20%和50%.采用LC/LC-UV法测定血药浓度,比较兔皮下注射给予甲氨蝶呤注射液及本品的药动学行为.结果表明,与注射液组相比,凝胶组的Cmax显著降低,AUC0→t和MRT0→t则显著增加(P<0.01),最低有效浓度(0.02μrmol/L)的维持时间延长至116h,相对生物利用度为341%.

作者:陈珊珊;王婷;朱腾伟;王峰;丁劲松

来源:中国医药工业杂志 2014 年 45卷 5期

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作者:
陈珊珊;王婷;朱腾伟;王峰;丁劲松
来源:
中国医药工业杂志 2014 年 45卷 5期
标签:
甲氨蝶呤 温敏性原位凝胶 皮下注射 体外释放 药动学 methotrexate thermo-sensitive in situ gel subcutaneous injection in vitro release pharmacokinetics
采用无膜溶出法考察甲氨蝶呤温敏性原位凝胶的体外释药.结果表明,该凝胶在磷酸盐缓冲液中呈双相释放,4和24 h累积释放率分别为20%和50%.采用LC/LC-UV法测定血药浓度,比较兔皮下注射给予甲氨蝶呤注射液及本品的药动学行为.结果表明,与注射液组相比,凝胶组的Cmax显著降低,AUC0→t和MRT0→t则显著增加(P<0.01),最低有效浓度(0.02μrmol/L)的维持时间延长至116h,相对生物利用度为341%.