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4-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-氧代丁腈经水解、还原反应得4-(苯并[d][1,3]-二氧戊环-5-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)丁酸;再经傅克反应、刘卡特反应、环合得2,3-亚甲二氧基-8,9-二甲氧基-4b,10b,11,12-四氢苯并[5,6-c]菲啶;最终通过芳构化、硫酸二甲酯甲基化并经氯化钠盐交换得氯化两面针碱.优化后工艺总收率为2.5%,操作简便,反应条件温和,原料和试剂经济易得.

作者:谭善伦;臧成旭;代黎;黄景华;张大志

来源:中国医药工业杂志 2015 年 46卷 2期

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作者:
谭善伦;臧成旭;代黎;黄景华;张大志
来源:
中国医药工业杂志 2015 年 46卷 2期
标签:
氯化两面针碱 合成 优化 nitidine chloride synthesis optimization
4-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-氧代丁腈经水解、还原反应得4-(苯并[d][1,3]-二氧戊环-5-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)丁酸;再经傅克反应、刘卡特反应、环合得2,3-亚甲二氧基-8,9-二甲氧基-4b,10b,11,12-四氢苯并[5,6-c]菲啶;最终通过芳构化、硫酸二甲酯甲基化并经氯化钠盐交换得氯化两面针碱.优化后工艺总收率为2.5%,操作简便,反应条件温和,原料和试剂经济易得.