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3-[(3R,4R)-3,4-二甲基哌啶-4-基]苯酚(2)与2-苄基丙烯酸乙酯发生Michael加成反应,然后通氯化氢气体析晶得(S)-2-苄基-3-[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基]丙酸乙酯盐酸盐(3),析晶母液经消旋化循环套用,3的收率为60％.3依次经水解、甘氨酸异丁酯缩合、水解制得爱维莫潘,总收率约45％(以2计).
作者：王家会；赵传猛；张福利
来源：中国医药工业杂志 2015 年 46卷 8期
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