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用柱状假丝酵母脂肪酶(CRL)对外消旋萘普生甲酯进行手性水解拆分,所得(S)-萘普生粗品经酯化后,继续用CRL进行第二次拆分得到(S)-萘普生.根据建立的理论曲线,在第一次和第二次拆分转化率分别为46.8%和75.1%时终止反应,以31.8%的产率获得了ee值大于99%的(S)-萘普生.

作者:辛嘉英;李海艳;陈书明;孙立瑞;夏春谷

来源:中国医药工业杂志 2015 年 46卷 12期

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作者:
辛嘉英;李海艳;陈书明;孙立瑞;夏春谷
来源:
中国医药工业杂志 2015 年 46卷 12期
标签:
萘普生 非甾体抗炎药 二次动力学拆分 柱状假丝酵母脂肪酶 不对称水解 naproxen non-steroid antiinflammatory drug double kinetic resolution Candida rugosa lipase asymmetric hydrolysis
用柱状假丝酵母脂肪酶(CRL)对外消旋萘普生甲酯进行手性水解拆分,所得(S)-萘普生粗品经酯化后,继续用CRL进行第二次拆分得到(S)-萘普生.根据建立的理论曲线,在第一次和第二次拆分转化率分别为46.8%和75.1%时终止反应,以31.8%的产率获得了ee值大于99%的(S)-萘普生.