盐酸右哌甲酯的合成-临床诊疗知识库

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作者：

张杰；陈灵灵；张林；裘鹏程；张福利

来源：

中国医药工业杂志 2016 年 47卷 8期

标签：

盐酸右哌甲酯中枢神经系统兴奋药儿童注意缺陷多动障碍手性拆分合成工艺 dexmethylphenidate hydrochloride central nervous system stimulant chiral resolution children with attention deficit hyperactivity disorder synthetic process

以苯甲酰甲酸甲酯为原料,与哌啶反应制得l-苯基-2-(1-哌啶基)-l,2-乙二酮,再与对甲苯磺酰肼进行加成反应制得4-甲基-N'-[1-苯基-2-(1-哌啶基)-2-氧代亚乙基]苯磺酰肼,发生自由基重排反应制得7-苯基-1-氮杂二环[4.2.0]-8-庚酮,经醇解制得消旋的α-(哌啶-2-基)苯乙酸甲酯,再经D-DBTA拆分及成盐酸盐制得盐酸右哌甲酯,总收率18.7％,纯度99.9％.

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