盐酸阿考替胺的合成工艺改进-临床诊疗知识库

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作者：

李世东

来源：

中国医药工业杂志 2016 年 47卷 8期

标签：

盐酸阿考替胺毒蕈碱受体拮抗药功能性消化不良合成 acotiamide hydrochloride muscarinic receptor antagonists functional dyspepsia synthesis

以2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸为原料,在N,N'-羰基二咪唑(CDI)作用下与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯缩合得到2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-噻唑羧酸甲酯,与N,N-二异丙基乙二胺在甲醇钠饱和溶液:二噁烷(1:8)体系中回流反应2.5 h,最后与盐酸成盐得到盐酸阿考替胺,总收率约85％.

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