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间二氯苯与氯乙酰氯经傅-克酰基化反应得2,2',4'-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下经硼烷-N,N-二乙基苯胺还原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,与甲磺酰氯反应得(S)-2,4-二氯-α-(氯甲基)苯甲醇甲磺酸酯,再与咪唑-1-基乙腈和二硫化碳反应得卢立康唑,总收率约30％.改进后的工艺原料易得,反应条件温和,操作简便易行,适合工业化生产.
作者：狄庆锋；徐晶
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 11期
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