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乙酸乙酯和甲酸乙酯在甲醇钠作用下经缩合制得羟基丙烯酸乙酯钠盐,与阿加曲班环合制得(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)氨基]戊酰基]哌啶-2-羧酸,与1-乙酰氧基-1-溴乙烷进行酯化反应得新型凝血酶抑制剂候选药物嘧啶曲班,总收率65％(以阿加曲班计).
作者：刘丽；徐奎
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 12期
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