以N-苄基甘氨酸为起始原料,经酯化、缩合、氨解、还原、氨基保护、脱苄基、缩合、脱Boc保护基、亲核取代制得有关物质5-氯-2-[(7R)-7-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1a)和5-氯-2-[(7S)-7-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1b);(S)-1-苄基-5-甲基-1,4-二氮杂环庚烷经缩合、还原、亲核取代制得有关物质5-氯-2-[(5S)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1c).有关异构体1a、1b和1e的结构均经MS和1H NMR确证.其中化合物1b是未见文献报道的新化合物.
作者：季渊博；李春正；彭程；金勋奇；李伯男
来源：中国医药工业杂志 2017 年 48卷 6期
