本文报道了一种新的选择性制备单乙酰基保护1,1-环丙基二甲醇(2)的方法.2与2-溴-1,1-二甲氧基乙烷经酸催化进行缩醛交换反应得6-溴甲基-5,7-二氧杂螺[2.5]辛烷(4),4先在叔丁醇钾作用下脱HBr得环烯缩酮,再经氢溴酸水溶液水解得1-(溴甲基)环丙基甲基乙酸酯(5).该法避免了苯甲酰基保护单羟基时选择性差、原料损失严重、收率低等问题.5再经氰基取代、水解得1-(羟甲基)环丙基乙腈(7),7经溴代后与硫脲反应,再经水解、酸化得1-(巯甲基)-环丙基乙酸(1),总收率58％.
作者：赵利枝；刘延奎；王增学；张贵民
来源：中国医药工业杂志 2017 年 48卷 6期
