采用乙醇注入法制备塞来昔布醇质体,以超速离心法测定包封率,用其为评价指标,通过正交设计优化处方.所得优化处方在透射电镜下呈球形,包封率为(72.56±0.29)％,动态光散射法测得其粒径(189.4±0.8) nm,多分散系数为0.322±0.012,ζ电位为(-21.58±0.26)mV.以卡波姆934为凝胶基质,分别制备了基于塞来昔布醇质体的凝胶和普通凝胶.以小鼠为模型的离体透皮试验结果表明,塞来昔布醇质体凝胶与普通凝胶的稳态渗透速率为(17.89±0.18)和(7.62±0.12)μ·g·cm-2·h1,12 h时皮肤滞留量为(13.62±0.17)和(5.69±0.25)μg/cm2.可见,塞来昔布醇质体凝胶能显著增加药物的渗透速率与皮肤滞留量,是一种较有前景的经皮给药系统.
作者：郝贵周；管圆圆；张贵民
来源：中国医药工业杂志 2017 年 48卷 6期
