采用热熔挤出法制备地塞米松-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)植入剂,并通过体外释放度、质量损失、相对分子质量变化、差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜等探究甘露醇对地塞米松植入剂释放的影响.DSC结果表明,处方中的甘露醇经热熔挤出后依然以晶体的形式存在于体系中,并且在释放过程中,甘露醇含量越高,其从体系中释放的速率越快.体外释放结果显示添加甘露醇可以消除地塞米松PLGA植入剂体外释放的迟滞期,并延长释放周期.对含5％、10％和15％甘露醇处方的体外释放数据用零级释放模型进行拟合,相关系数r分别为0.991、0.997、0.980.质量损失、相对分子质量变化和扫描电镜的分析结果表明,随着甘露醇含量的增加,PLGA的降解速率降低,而这主要是由于PLGA的自身催化诱导降解效应受到抑制造成的.此外,添加甘露醇能在释放和制备过程中形成孔道,从而改变药物的释放和传质机制.
作者：陈燕娜；栾瀚森；王浩
来源：中国医药工业杂志 2017 年 48卷 8期
