克林霉素磷酸酯关键中间体3,4-异亚丙基克林霉素的合成-临床诊疗知识库

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作者：

李坚军；许磊

来源：

中国医药工业杂志 2018 年 49卷 4期

标签：

克林霉素磷酸酯 3,4-异亚丙基克林霉素抗菌药中间体羟基保护反应三氟甲磺酸二苯胺盐合成工艺 clindamycin phosphate clindamycin 3,4-isoproyidene antibacterial intermediate hydroxyl protection reaction diphenylammonium trifluoromethanesulfonate (DPAT) synthetic progress

本研究以盐酸克林霉素醇化物为原料,原甲酸三乙酯为羟基保护剂,在三氟甲磺酸二苯胺盐(DPAT)催化下,反应值得3,4-异亚丙基克林霉素,收率大于93％.工艺操作简单,反应条件温和,收率高,催化剂用量少并可循环套用,适合工业化生产.

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