(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成-临床诊疗知识库

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作者：

罗海荣；顾荣领

来源：

中国医药工业杂志 2018 年 49卷 10期

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(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺邻苯二甲酸酐关键中间体利奈唑胺利伐沙班合成

本研究报道了一种利奈唑胺和利伐沙班的关键中间体(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成方法.(S)-3-氨基-1,2-丙二醇与邻苯二甲酸酐在乙酸乙酯中缩合得2-[(2S)-2,3-二羟基丙基]异吲哚-1,3-二酮(4),4的伯羟基选择性与对甲苯磺酰氯反应后,再在氢氧化钠作用下闭环得目标化合物,总收率77.9％,纯度99.9％,光学纯度99.2％.本方法操作便捷、条件温和、产品纯度高.

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