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采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体.透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5) nm、多分散系数为0.25±0.05、ξ电位为(-17.6±1) mV.葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%.体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果.药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当.

作者:孙丽;孙考祥;陈伶俐

来源:中国医药工业杂志 2019 年 50卷 2期

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孙丽;孙考祥;陈伶俐
来源:
中国医药工业杂志 2019 年 50卷 2期
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7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38) 伊立替康 脂质体 薄膜水化-高压均质法 体外释放 药效学
采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体.透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5) nm、多分散系数为0.25±0.05、ξ电位为(-17.6±1) mV.葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%.体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果.药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当.