本研究采用超临界反溶剂流化(SAS-FB)包衣技术,将难溶性药物他达拉非包覆在微晶纤维素(MCC)微丸表面制备速释微丸,并与超临界反溶剂(SAS)法和流化床(FB)法所得制品进行表面形态和体外溶出度的对比.SAS-FB法制得微丸的扫描电镜照片显示,他达拉非以针状结晶均匀地包裹在MCC微丸表面,而FB法制得微丸中他达拉非则以块状结晶包覆在MCC微丸表面,SAS法制备的他达拉非外观形态与原料药相似,以细条状互相聚集在一起.与其他2种方法所得制品相比,SAS-FB法制备的微丸药物溶出速度更快、程度更高.通过加入表面活性剂十二烷基硫酸钠或聚乙烯吡咯烷酮对MCC微丸进行表面改性,可进一步提高他达拉非的溶出速度和溶出量.本研究表明,SAS-FB法可一步制备他达拉非微丸,在提高难溶性药物溶出度的方面具有应用潜力.
作者：何鸿玲；张磊；陈婷婷；马志敏；李庆国
来源：中国医药工业杂志 2021 年 52卷 2期
