采用高压均质法制备依托咪酯亚微乳,并以粒径为评价指标,通过正交设计优化处方中大豆油、大豆磷脂和油酸钠的用量.所得优化处方为大豆油20％,大豆磷脂1.2％,油酸钠0.05％.照优化处方制备的亚微乳粒径为(171.4±2.7) nm,多分散性指数(PDI)为0.128±0.016,ζ电位为(-38.l±0.5) mV,pH值为7.34±0.12,载药量为(2.010±0.002)mg/ml,包封率为(94.03±0.21)％,渗透压为(295±1)mOsmol/kg.稳定性研究表明该亚微乳在(4±2)和(25±2)℃、避光条件下均可稳定贮存12个月;依托咪酯亚微乳的体外释放行为符合一级动力学模型(r=0.9989);溶血试验结果显示其溶血率小于5％,符合《中华人民共和国药典》2020年版规定.本研究优化制备的静脉注射用依托咪酯亚微乳具有良好的稳定性,有一定的开发价值,有望进一步研究应用.
作者：耿丹丹；武晨思；黄惠锋；王贺平；赵利刚
来源：中国医药工业杂志 2021 年 52卷 6期
