采用微晶纤维素(MCC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)的组合替代原研制剂(息宁?)中的关键辅料乙酸乙烯酯与巴豆酸共聚物,研制了卡比多巴左旋多巴缓释片,并根据0.1 mol/L盐酸中卡比多巴和左旋多巴的释放数据,筛选了 MCC、HPMC和HPC的用量.结果显示,MCC用量8％、HPMC用量1.6％和HPC用量6％的自制缓释片与原研制剂中卡比多巴和左旋多巴的释放行为相似;并且本工艺稳定、批间差异小.采用1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶致帕金森病小鼠模型进行药效学评价.结果显示,与模型组相比,自制缓释片组小鼠游泳评分和悬挂评分以及多巴胺含量均显著增加,提示自制缓释片具有治疗帕金森病的潜在效果.
作者：郭辉；寻明金；冯中；张贵民；崔庆艳
来源：中国医药工业杂志 2022 年 53卷 6期
