目的筛选上调人载脂蛋白 A-I（ApoA-I）基因表达的新型活性化合物，并在表达和功能水平对其作用进行研究。<br> 方法利用人 ApoA-I 基因表达上调剂筛选模型对化合物库进行筛选；对发现的活性化合物在 ApoA-I 启动子水平进行量效关系研究；利用实时荧光定量 RT-PCR 检测ApoA-I mRNA 的表达水平；利用 Western blot、ELISA 和流式细胞技术检测 ApoA-I 的蛋白表达；利用胆固醇流出试验检测 ApoA-I 介导的巨噬细胞胆固醇外流的情况。结果从20000样次化合物筛选中得到活性化合物5238B-69，在一定浓度范围内存在转录调控活性的量-效关系，当化合物浓度为0.30μg/ml 时，上调 ApoA-I 表达活性达到最高值（408
作者：杜郁；贾晓健；王丽；王丽非；姜华军；杨帆；司书毅；杨媛；洪斌
来源：中国医药生物技术 2014 年 2期
