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目的:研究自制紫杉醇聚合物胶柬(FTX-PM)在荷瘤小鼠体内的组织分布情况,与紫杉醇注射液(PTX-INJ)的组织分布情况比较.方法:将昆明种小鼠前肢腋皮下接种H_(22)肝癌细胞,待瘤体长到1 g.分别经尾静脉注射PTX-PM(给药剂量为50mg·kg~(-1))和PTX-INJ(给药剂量为20 mg·kg~(-1)).以高效液相色谱法,于给药后不同时间测定组织中紫杉醇的药物浓度,评价2种制剂的组织分布特征和靶向性.结果:PTX-PM组明显减少血液中紫杉醇浓度,提高各组织的相对摄取率;各组织中药物浓度随剂量相应增大;紫杉醇的组织分布特征未发生改变,即肺、肝和肿瘤中分布比较多.结论:PTX-PM和PTX-INJ相比,极大降低了药物在血液中的浓度,使药物更多分布在组织中,且不改变药物对于各组织间的选择性.

作者:张永;张媛媛;徐康康

来源:中国医院药学杂志 2010 年 30卷 4期

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作者:
张永;张媛媛;徐康康
来源:
中国医院药学杂志 2010 年 30卷 4期
标签:
紫杉醇 聚合物胶束 组织分布 靶向评价 paclitaxel polymeric micelles tissue distribution targeting evaluation
目的:研究自制紫杉醇聚合物胶柬(FTX-PM)在荷瘤小鼠体内的组织分布情况,与紫杉醇注射液(PTX-INJ)的组织分布情况比较.方法:将昆明种小鼠前肢腋皮下接种H_(22)肝癌细胞,待瘤体长到1 g.分别经尾静脉注射PTX-PM(给药剂量为50mg·kg~(-1))和PTX-INJ(给药剂量为20 mg·kg~(-1)).以高效液相色谱法,于给药后不同时间测定组织中紫杉醇的药物浓度,评价2种制剂的组织分布特征和靶向性.结果:PTX-PM组明显减少血液中紫杉醇浓度,提高各组织的相对摄取率;各组织中药物浓度随剂量相应增大;紫杉醇的组织分布特征未发生改变,即肺、肝和肿瘤中分布比较多.结论:PTX-PM和PTX-INJ相比,极大降低了药物在血液中的浓度,使药物更多分布在组织中,且不改变药物对于各组织间的选择性.