目的:研究笨磺酸氨氯地平片在健康人体的药动学,及血药浓度与降血压效应的关系.方法:24名健康受试者单次口服10 mg苯磺酸氨氯地平片,服药后不同时间采集血样,采用LC-MS-MS法测定血浆中氨氯地平浓度,采用坐位动脉收缩压(SBP)和舒张压(DBP)的变化值为降压药效指标.结果:氨氯地平体内代谢呈二室模型,消除半衰期约36 h,表观分布容积较大,提示为全身分布,峰浓度约为(6.1±1.5)ng·mL-1.动脉收缩压和舒张压在用药后呈波动性下降,用药10h后药效逐渐消失,可见一个药效滞后环.AUC0-1200h(ng·h·mL-1)和AUEC0-48(mmHg·h-1)分别为(237.1±77.2)和(126.1±49.8)(SBP),(192.6±47.7)(DBP);Cmax(ng·mL-1)和Emax(mmHg)分别为(6.1±1.5)和(6.3± 3.2)(SBP)、(10.1±2.9)(DBP);tmax(h)和TEmax(h)分别为(3.9±0.7)和(8.1±2.3)(SBP)、(9.2±1.2)(DBP).结论:苯磺酸氨氯地平对动脉收缩压和舒张压均有降低作用,药效达峰时间在给药后6-10 h,均呈现较好的滞后效应.
作者：张梅；杨永革；徐琳；邸晓辉；徐娟；姜楠；许雪廷
来源：中国医院药学杂志 2011 年 31卷 18期
