目的:建立测定人血浆中雷贝拉唑浓度的HPLC-MS/MS法.并进行人体药动学研究.方法:血浆样品以醋酸乙酯提取,奥美拉唑为内标,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18 (4.6 mm×150μm,3.5 μm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1甲酸铵水溶液(95:5)为流动相,流速0.5 mL·min-,柱温25℃.测定健康受试者静脉滴注注射用雷贝拉唑钠(低10 mg、中20mg、高40 mg 3种单剂量和20 mg多剂量)后血浆中雷贝拉唑浓度.计算雷贝拉唑的人体药动学参数,并对其进行统计分析.结果:药动学静脉滴注注射用雷贝拉唑钠10,20,40 mg后雷贝拉唑的药动学参数Cmax 分别为(699.9±1 988.9)、(1 274.8±273.0)μg·L-1和(2 572.0±640.6)μg·L-1;tmax分别为(0.53±0.09),(0.43±0.09)h和(0.52±0.09)h;t1/2分别为(1.3±0.5),(0.97±0.29)h和(1.43±0.39)h; AUC0-8分别为(864.2±369.1),(1 477.9±311.6)μg·h·L 1和(3444.9±1 175.4)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(877.2±379.5),(1 484.05±313.2)μg·h·L-1和(3 501.0±1 236.7)μg·h·L-1.多次给药(20mg·qd)后Cmax、tmax、t1/2、AUC0-8、AUCss、AUC0-∞、波动度和累积指数分别为(1 299.5±290.2) μg·L-1,(0.53±0.10)h,(0.89土0.29)h,(1 447.1±421.0)μg·h·L-1,(1 447.1±421.0)μg·h
作者:邱畅;温预关;李烜;张明;眈晓佳
来源:中国医院药学杂志 2011 年 19期