目的:研究国产注射用比伐卢定在中国健康受试者体内药动学、药效学特点.方法:将48名健康受试者随机分组,分别接受单次静脉推注0.5,0.75,1.05,0.75 mg·kg-1静脉推注后续以1.75 mg·kg-1·h-1匀速静脉滴注4h(序贯给药)给药前后不同时间点取血测定比伐卢定的血药浓度、活化凝血时间(ACT)、凝血酶原活动度(PA)、凝血酶原时间(PT)、部分凝血酶原时间( APTT)和纤维蛋白原(FIB).采用HPLC-MS-MS法测定受试者血浆样品中比伐卢定的浓度.ACT、PA、PT、APTT和FIB为临床检验所得.结果:(1)注射用比伐卢定在0.5～1.05 mg·kg 1的剂量范围内,呈线性药动学特征；序贯给药在健康受试者体内不存在蓄积.(2)单次静脉推注0.5,0.75,1.05 mg·kg-1比伐卢定后,ACTmax分别为(149.3±26.4)s、(180.7±21.8)s和(197.3±20.7)s,与给药剂量和Gmax进行回归分析,并对回归系数t检验,表明ACTmax与给药剂量和Cmax呈线性相关特征(P＜0.05)；各剂量组药效达峰时间ACT-tmax与血药浓度达峰时间tmax,二者配对t检验,0.5 mg·kg-1和0.75mg·kg-1组差异无显著性(P＞0.05)；1.05 mg·kg-1组差异有显著性(P＜0.05)；比伐卢定序贯给药在给药后5 min和给药后4 h ACT值即ACT-5 min和ACT-4h进行配对t检验,结果显示差异无显著性(P＞0.05),说明序贯给药开始5

作者：张梅；徐琳；邸晓辉；徐娟；许红霞；田新莉；王金萍；陈艳

来源：中国医院药学杂志 2012 年 32卷 16期