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目的:研究替米沙坦在大鼠肠道的吸收情况及联用药物对其吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,研究药物浓度、肠段及联用药物硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、卡维地洛和胺碘酮对替米沙坦肠吸收的影响.结果:替米沙坦在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均无显著性统计学差异(P>0.05).随着浓度的增高,替米沙坦的Ka和Papp值显著性增大.乙胺碘呋酮和硝苯地平对替米沙坦在空肠段的Papp和Ka存在显著性影响(P<0.05);但卡维地洛、尼莫地平和氨氯地平未见显著性影响(P>0.05).结论:替米沙坦肠吸收机制可能以被动扩散为主,其转运过程可能受P-gp等外排泵的影响,且在全肠道吸收良好,无特定吸收部位.合并用药可能影响替米沙坦的肠吸收.

作者:沈杰;杜望春;宋钟娟

来源:中国医院药学杂志 2012 年 32卷 22期

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作者:
沈杰;杜望春;宋钟娟
来源:
中国医院药学杂志 2012 年 32卷 22期
标签:
替米沙坦 肠吸收 在体单向肠灌流模型
目的:研究替米沙坦在大鼠肠道的吸收情况及联用药物对其吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,研究药物浓度、肠段及联用药物硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、卡维地洛和胺碘酮对替米沙坦肠吸收的影响.结果:替米沙坦在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均无显著性统计学差异(P>0.05).随着浓度的增高,替米沙坦的Ka和Papp值显著性增大.乙胺碘呋酮和硝苯地平对替米沙坦在空肠段的Papp和Ka存在显著性影响(P<0.05);但卡维地洛、尼莫地平和氨氯地平未见显著性影响(P>0.05).结论:替米沙坦肠吸收机制可能以被动扩散为主,其转运过程可能受P-gp等外排泵的影响,且在全肠道吸收良好,无特定吸收部位.合并用药可能影响替米沙坦的肠吸收.