目的:以咪迭唑仑为CYP3A的探针药物,研究蛇床子素(Ost)在体内外对大鼠CYP3A酶活性的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆和肝微粒体温孵体系中咪达唑仑的浓度.研究不同剂量的蛇床子素连续多次腹腔注射给药7 d后,单次尾静脉注射咪达唑仑4 mg·kg-,测定大鼠血浆中咪达唑仑剩余量,计算其药动学参数,并与对照组进行比较.结果:蛇床子素在体外对大鼠CYP3A介导的咪达唑仑代谢有剂量依赖性抑制作用.药动学结果表明,蛇床子素(7,14,28 mg·kg-1)多次给药可显著提高大鼠咪达唑仑的血药浓度,使咪达唑仑的AUC0-t分别增加了26.99％、88.17％,高剂量时相对于空白组AUC0-t的增加甚至大于100％.CL分别降低了28.57％、57.14％、78.57％.结论:蛇床子素在体内外均可显著抑制大鼠CYP3A对咪达唑仑的代谢.
作者：梅蕾蕾；黄伟；张雷；胡晓
来源：中国医院药学杂志 2014 年 34卷 17期
