目的:以抗结核药物利福平(RFP)为模型药物,制备利福平缓释微球,并对其进行体外释药评价.方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利福平缓释微球;通过单因素试验,考察影响微球质量的因素,采用正交试验的方法进行优化,选出较佳的处方和工艺参数;采用透析释药法进行体外释放特性研究.结果:最佳处方为利福平∶PLGA=1∶5(W/W),PLGA∶二氧甲烷=1∶20(W/V);水相为2％ (W/V) PVA水溶液,油相/水相比例为1∶10 (V/V),搅拌速度为900 r·min-1.利福平微球的平均粒径为42.42 μm,载药量为17.73％,包封率为76.55％,体外释放试验,538 h释放了27.50％,释放动力学模型拟合,较符合Higuchi模型.结论:以PLGA为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法可以制备包封率较高的利福平微球,体外释放实验也表明该微球具有明显的缓释作用.
作者：赵佩；石磊；刘志龙；高进贤；葛斌；焦海胜
来源：中国医院药学杂志 2014 年 34卷 24期
