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目的:制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并探讨其在家兔眼房水内的药动学特征.方法:以泊洛沙姆为温敏材料,制备盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶.分别于兔眼中滴入眼用凝胶50μl,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸川芎嗪的浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 2.0药动学软件计算相关药动学参数.结果:盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其动力学方程为C=5.47×e-0.599t+4.98×e-0.173t-9.91×e-1670t,tmax为1.4h,Cmax为4.732 mg·L-1,吸收相半衰期t1/2a为0.420 h,分布相半衰期t1/2α为1.157 h,消除相半衰期t1/2β为4.006 h,药时曲线下的面积AUC为31.984 mg·h·L-1.结论:此方法可用于测定房水中盐酸川芎嗪的浓度,为盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶的药动学研究提供评价方法.

作者:张冕;何文;代文兵

来源:中国医院药学杂志 2015 年 35卷 10期

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张冕;何文;代文兵
来源:
中国医院药学杂志 2015 年 35卷 10期
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盐酸川芎嗪 眼用温敏原位凝胶 房水 药动学 高效液相色谱法 ligustrazine hydrochloride thermosensitive in situ gel for ophthalmic use aqueous humor pharmacokinetics HPLC
目的:制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并探讨其在家兔眼房水内的药动学特征.方法:以泊洛沙姆为温敏材料,制备盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶.分别于兔眼中滴入眼用凝胶50μl,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸川芎嗪的浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 2.0药动学软件计算相关药动学参数.结果:盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其动力学方程为C=5.47×e-0.599t+4.98×e-0.173t-9.91×e-1670t,tmax为1.4h,Cmax为4.732 mg·L-1,吸收相半衰期t1/2a为0.420 h,分布相半衰期t1/2α为1.157 h,消除相半衰期t1/2β为4.006 h,药时曲线下的面积AUC为31.984 mg·h·L-1.结论:此方法可用于测定房水中盐酸川芎嗪的浓度,为盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶的药动学研究提供评价方法.