目的:制备米托蒽醌隐形阳离子脂质体(YM),并研究其制剂学性质及体内外抗肿瘤作用.方法:膜材料中引入2—二油酰基羟丙基-3-N,N,N-三甲铵氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(DSPE-PEG2000) 分别作为阳性和隐形膜材,采用硫酸铵梯度法制备YM,并以泄漏率为指标,考察其稳定性;高内涵扫描仪考察2h时其在B16F10细胞中的摄取情况;MTT法测定其对B16F10细胞的增殖影响;B16F10皮下移植瘤模型研究其体内抗肿瘤作用.结果:YM的粒径和Zeta电位分别为(118.2±4.6)nm和(31.6±4.9)mV;载药量和包封率分别为(6.5±0.2)％和(96.2±1.8)％;血清中48 h累积泄漏率＜30％,稳定性良好;YM的细胞摄取量是普通长循环脂质体(CM)的10倍,IC50与CM相比显著降低(P＜0.05),体内抑瘤率为58.8％,显著高于CM组的42.7％.结论:YM稳定性良好,具有较好的体内外抗肿瘤活性.
作者：胡廷婷；杨成莉；曹华；张利静；贺英菊；郑瑀
来源：中国医院药学杂志 2015 年 35卷 11期
