目的:制备芒果苷(MGF)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)固体分散体(MGF-SD),提高MGF的溶解度和溶出速度,并对比考察MGF、MGF-SD在体外肠道菌群模型中的代谢差异.方法:以PVP为载体材料,采用共沉淀法制备MGF固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)表征其物相特征.采用摇瓶法测定MGF、MGF-SD溶解度.采集健康志愿者新鲜粪便,制备肠道菌群混悬液,分别与MGF、MGF-SD在厌氧环境下孵育,HPLC法监测MGF含量变化.结果:当MGF与PVP的质量比分别为1∶2,1∶4,1∶9时,MGF溶解度分别提高了432,513,633倍.DSC、XRD和IR均显示,MGF-SD中MGF晶体结构发生破坏,以非晶状态存在.体外释放度测定结果表明,MGF-SD中MGF释放速度快于MGF原料.与MGF原料相比,MGF制备成固体分散体后,离体人肠道菌群对MGF的代谢速度降低.结论:MGF制备成PVP固体分散体后,MGF以非晶型分子状态高度分散在载体材料中,MGF溶出度与溶解度显著提高,同时可减慢肠道菌群对MGF的代谢,有利于提高MGF口服生物利用度.
作者:熊万娜;岳桂华;叶美麟;梁健钦;王志萍;谭珍媛;吴玉强
来源:中国医院药学杂志 2017 年 37卷 11期