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目的:具研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响.方法:将16只大鼠随机分2组,分别给予生理盐水和兰索拉唑8 mg·kg-·d-1,连续5d,第6天分别对2组大鼠灌胃给予卡博替尼(1.5 mg·kg-1),并于给药后不同时间点采集血样,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中卡博替尼的含量,计算药动学参数,研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响.结果:兰索拉唑未显著降低卡博替尼的AUC0-∞、Cmax和tmax等药动学指标,且大鼠给药4h后,在其血中浓度逐渐增加并慢慢接近峰值,在组织中分布顺序为肝>肺>肾;给药6h后,在肝组织中浓度慢慢接近峰值,兰索拉唑对卡博替尼体内各组织分布情况并无明显影响.结论:兰索拉唑并未影响卡博替尼在大鼠体内的吸收及小鼠组织中的分布,对质子泵抑制剂(PPI)类药物会影响pH依赖性药物体内吸收的研究有一定的意义.

作者:刘异;裘琳;刘秀兰

来源:中国医院药学杂志 2018 年 38卷 4期

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作者:
刘异;裘琳;刘秀兰
来源:
中国医院药学杂志 2018 年 38卷 4期
标签:
兰索拉唑 卡博替尼 药动学 血药浓度 lansoprazole cabozantinib pharmacokinetics plasma concentration
目的:具研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响.方法:将16只大鼠随机分2组,分别给予生理盐水和兰索拉唑8 mg·kg-·d-1,连续5d,第6天分别对2组大鼠灌胃给予卡博替尼(1.5 mg·kg-1),并于给药后不同时间点采集血样,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中卡博替尼的含量,计算药动学参数,研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响.结果:兰索拉唑未显著降低卡博替尼的AUC0-∞、Cmax和tmax等药动学指标,且大鼠给药4h后,在其血中浓度逐渐增加并慢慢接近峰值,在组织中分布顺序为肝>肺>肾;给药6h后,在肝组织中浓度慢慢接近峰值,兰索拉唑对卡博替尼体内各组织分布情况并无明显影响.结论:兰索拉唑并未影响卡博替尼在大鼠体内的吸收及小鼠组织中的分布,对质子泵抑制剂(PPI)类药物会影响pH依赖性药物体内吸收的研究有一定的意义.