目的:初步探明美托洛尔对伊伐布雷定药代动力学的影响及其机制.方法:对照组:灌胃给予伊伐布雷定(1.0 mg·kg-1),实验组:相继灌胃给予美托洛尔(1.0 mg·kg-1)和伊伐布雷定(1.0 mg·kg-1),比较两组间伊伐布雷定的药代动力学参数;采用原代肝细胞,分为对照组:伊伐布雷定(0.2、0.5、1μmol·L-1),实验组:美托洛尔(0.5、1.0、2.0μmol· L-1)+伊伐布雷定(0.2、0.5、1μmol·L-1),探讨美托洛尔对伊伐布雷定肝脏摄取的影响.结果:合用美托洛尔后,伊伐布雷定药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUG0-∞分别增加了121.70％、123.14％、119.80％,而CLz/F值降低了54.49％,差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).美托洛尔明显抑制肝细胞对伊伐布雷定的摄取,抑制作用随美托洛尔的浓度增加而增强.结论:美托洛尔可以影响伊伐布雷定药代动力学特征,可能与抑制伊伐布雷定肝脏摄取有关.
作者：李文；赖卫国；王文彬；陈达林；张明
来源：中国医院药学杂志 2020 年 40卷 11期
