目的:研究叶酸修饰的粉防己碱(tetrandrine,TET)壳聚糖纳米粒(TET/FA-CSO-NPs)的最佳制备工艺并进行质量评价.方法:以离子交联法制备TET/FA-CSO-NPs,通过单因素及正交试验优化处方组成并确定最佳制备工艺,通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价.以MTT法分别检测TET和TET/FA-CSO-NPs作用于人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用,并计算半数抑制浓度(IC50).结果:最佳制备工艺为叶酸-壳聚糖偶联物(FA-CSO)1.50 mg·mL-1,TPP浓度 2.50 mg·mL-1,载药质量比为 1∶ 1,制备的 TET/FA-CSO-NPs 粒径为(214.9±2.1)nm,Zeta 电位为(35.2±1.3)mV,包封率为(89.49±1.21)％,载药量为(24.41±0.33)％,外观圆整、均匀.FA-CSO空白纳米粒的质量浓度达到800 μg·mL-1时细胞的存活率为(83.08±9.23)％,TET,TET/CSO-NPs 和 TET/FA-CSO-NPs 的IC50值分别为(15.81±0.73),(11.32±1.06),(9.58±0.85)μg·mL-1.结论:叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖纳米粒的制备方法简便、可靠,将TET载入纳米粒后可提高其对HepG2细胞的增殖抑制作用.
作者：李莹莹；薛飞；刘喜纲；常金花；刘沛；薛禾菲；王芳；王汝兴
来源：中国医院药学杂志 2022 年 42卷 8期
