多数传统的经皮给药系统(traditional transdermal drug delivery system,TDDS)药物,由于化学稳定性差、油水分配系数不理想等,并不适合作为TDDS药物局部给药.而前体药物可以在皮肤组织经酶激活,代谢释放出具有活性物质的化合物.该文对目前最新的酶激活前体药物包括解热镇痛抗炎药、抗菌药、抗组胺药、抗肿瘤药、阿片受体拮抗剂、激素等前体药物及其新技术协同给药模式的制备原理、释药机制、存在问题、研究动态等进行归纳总结,并展望未来前体药物开发应用的趋势.酶激活前体药物在经皮给药系统应用中具有特异性、选择性、高透过率等释药特点,其不仅可以增加皮肤对药物的选择性,还能提高药物皮肤透过率,降低药物不良反应,具有良好的应用前景.
作者：梁建娣；宋三孔
来源：中国医院药学杂志 2023 年 43卷 20期
