血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)及其受体VEGFR(VEGF receptor)所介导的“出芽式血管生成(sprouting angiogenesis)”,在生理及病理性血管生成中均扮演着重要的角色,尤其在肿瘤血管生成方面起到关键的作用.靶向VEGF以及VEGFR的药物正在不断被开发出来,如bevacizumab、sorafenib、aflibercept等,这些药物以不同的方式抑制VEGF/VEGFR信号通路,在临床上已被证明能有效抑制多种肿瘤的生长,成功实现了相关药物的临床转化.但随着临床研究的不断推进,抗VEGF/VEGFR靶向治疗的局限性逐渐显露出来,包括肿瘤对药物的抵抗性以及药物带来的不同程度的毒性作用,这些问题同时也是转化医学面临的重要问题,故新靶点以及新药物的研发迫在眉睫.本文对抗VEGF/VEGFR抗癌药物研发和治疗的背景、现状以及面临的挑战等问题进行了系统的综述,并为相关药物临床转化的推进作出了展望.
作者：马定昌；孙文正；杨彬
来源：中国肿瘤生物治疗杂志 2015 年 22卷 5期
