目的:通过对不同药物所制得传递体的包封率和体外释放差异的探讨,找出药物性质对传递体包封率和体外释放影响的规律.方法:采用相同的原料和方法制备了秋水仙碱(CLC)、硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(DHAD)的传递体(CLC-T,VCR-T,DHAD-T)并测定包封率,探讨了药物的溶解性、分子质量和电性等与包封率的关系;进行传递体体外释放实验,比较不同药物传递体体外释放的差异.结果:VCR和DHAD属于亲脂性或亲水性强、分子质量大和带正电荷的药物,所得传递体的包封率高,而CLC属于两亲性的、分子质量小和不带电荷的药物,所得传递体的包封率很低;由于DHAD有插膜作用,DHAD-T的体外释放明显较VCR-T缓慢.结论:在制备传递体时,应选择亲脂性或亲水性强、分子质量大和与膜带相反电荷的药物,否则不容易制备成传递体.药物与传递体之间的相互作用是影响传递体体外释药速率的因素之一.
作者：郑瑀；侯世祥；陈彤；卢懿
来源：中国中药杂志 2006 年 31卷 9期
