目的:研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响.方法:以苯海拉明为内标,建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物:咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量,采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响.结果:与对照组相比,咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化,而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢,对于右美沙芬,当小檗碱的质量浓度为50 μg· L-1时,其代谢速率基本没有变化,当小檗碱的质量浓度大于200 μg·L-1时,其代谢速率明显变慢.结论:小檗碱质量浓度在2000μg·L-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4,CYP1 A2和CYP2C9活性没有明显影响,但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用.
作者：陈健龙；张玉玲；董宇；贡济宇；崔翰明
来源：中国中药杂志 2013 年 38卷 12期
