采用离子交联法制备当归超临界提取物丸芯,以丸芯载药量和包封率为指标,对影响载药量和包封率的多个因素进行考察,并采用Box-Behnken试验设计和响应面分析法对载药丸芯的处方进行优化,然后进行包衣工艺研究.通过体外释放研究,优选当归超临界提取物结肠定位微丸的包衣工艺及处方并评价其结肠靶向性.确定最佳的丸芯制备工艺:3％果胶,果胶与卵磷脂比为4∶1,果胶药物比为4∶5,4％的醋酸锌溶液为交联剂,混匀温度35℃,交联温度35℃,交联时间30 min;包衣工艺:包衣材料为尤特奇FS30D,包衣材料1.5％的柠檬酸三乙酯和聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80),包衣材料1.2％的单硬脂酸甘油酯,包衣增重15％.最优工艺制备的当归超临界提取物结肠定位微丸在人工胃液中2h几乎无释放,人工小肠液中4h释放小于20％,人工结肠液中6h释放大于90％,说明制备的当归超临界提取物结肠定位微丸具有良好的结肠靶向性.
作者：茹庆国；彭宇；马书伟；张庆；谭鹏；吴清
来源：中国中药杂志 2016 年 41卷 13期
