为研究肠道菌群对芍药苷在体内吸收和代谢的影响,该课题在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入芍药苷进行厌氧孵育,分析芍药苷在48 h内的变化过程,探讨体外大鼠肠道菌群对芍药苷的代谢转化.采用UPLC监测芍药苷在不同孵育时间点的变化,色谱条件为:WelchromTM C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流动相0.1％甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.4mL·min-1,柱温30℃;同时运用UPLC-Q-TOF-MS/MS对转化产物进行分析鉴定(ESI离子源,正离子模式检测),结合化合物精确相对分子质量和MS裂解碎片信息,并辅以保留时间及文献数据对代谢产物进行结构解析,分析芍药苷肠道代谢规律.结果发现孵育24 h后,芍药苷已经完全被代谢转化,得到的代谢产物包括芍药内酯苷、芍药内酯苷元、脱酰基-芍药内酯苷、脱酰基-芍药内酯苷元和芍药内酯B等.通过代谢途径分析发现,离体的大鼠肠道菌群先将芍药苷转化成芍药内酯苷,然后通过脱葡萄糖、脱苯甲酰基和四元环裂解重排等多个途径被进一步代谢,将芍药苷逐步转化生成相对分子质量更小、疏水性更强的代谢产物,从而更好被肠道吸收.
作者：柯仲成；杨楠；侯雪峰；王爱东；封亮；贾晓斌
来源：中国中药杂志 2016 年 41卷 20期
