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考察全粉及提取物对正常和特异质(LPS)大鼠胆红素相关转运体Oatp1a1,Oatp1b2和MRP2活性及mRNA表达的影响,探讨首乌藤致肝损伤的可能机制.正常及LPS大鼠分别连续灌胃首乌藤全粉及提取物7d后,静脉注射转运体底物磺溴酞钠(BSP),测定其药动学参数,考察各转运体的活性,同时取肝组织检测转运体mRNA的表达.结果首乌藤全粉及提取物可使BSP的t1/2和AUC显著升高,CL显著降低;AST和ALT显著性降低;Oatp1 a1,Oatp1 b2及MRP2的mRNA表达水平明显下降(P<0.05),但未见二者与LPS的协同作用.综上首乌藤及其提取物对胆红素相关转运体功能的抑制作用,可能是其是否造成肝损伤的原因之一.

作者:李红品;朱虹宇;高兴;马鹏凯;陈建华;毕欣宁;汪祺;张玉杰

来源:中国中药杂志 2017 年 42卷 18期

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作者:
李红品;朱虹宇;高兴;马鹏凯;陈建华;毕欣宁;汪祺;张玉杰
来源:
中国中药杂志 2017 年 42卷 18期
标签:
首乌藤 胆红素 转运体 特异质 肝毒性 Ploygoni Multiflori Caulis bilirubin transporter idiosyncratic hepatotoxicity
考察全粉及提取物对正常和特异质(LPS)大鼠胆红素相关转运体Oatp1a1,Oatp1b2和MRP2活性及mRNA表达的影响,探讨首乌藤致肝损伤的可能机制.正常及LPS大鼠分别连续灌胃首乌藤全粉及提取物7d后,静脉注射转运体底物磺溴酞钠(BSP),测定其药动学参数,考察各转运体的活性,同时取肝组织检测转运体mRNA的表达.结果首乌藤全粉及提取物可使BSP的t1/2和AUC显著升高,CL显著降低;AST和ALT显著性降低;Oatp1 a1,Oatp1 b2及MRP2的mRNA表达水平明显下降(P<0.05),但未见二者与LPS的协同作用.综上首乌藤及其提取物对胆红素相关转运体功能的抑制作用,可能是其是否造成肝损伤的原因之一.