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藏药佐太(主要含β-HgS)和中药朱砂(96% HgS)是传统医药中的配伍成分,其含重金属(汞)的安全问题和中西药合用时的相互作用问题日益受到关注.本实验就其对药物代谢基因的影响进行了研究.小鼠连续7d口服给予不同剂量佐太、HgS(10,30,100,300mg· kg-1),或氯化汞(HgCl2,33.6mg·kg-1),RT-PCR检测药物代谢酶和转运体蛋白相关基因表达.佐太和HgS对Ⅰ相(CYP1A2,CYP2B10,CYP3A11,CYP4A10)和Ⅱ相(UGT1A1,UGT2A3,SULT1A1,SULT2A1)药物代谢酶以及转运体蛋白(OATP1A1,OATP1A4,OATP1B2,OATP2B1,MRP1,MRP2,MRP3,MRP4)均无明显影响,而HgCl2显著上调CYP2B10,CYP4A10,UGT1A1,UGT2A3,SULT1A1,SULT2A1,OATP1A4,MRP1,MRP3,MRP4,对OATP1A1有抑制作用.综上,佐太和HgS在300 mg· kg-1的剂量下对肝脏代谢基因的表达没有产生明显的影响,而1/10等汞量的HgCl2则明显上调或改变Ⅰ相、Ⅱ相药物代谢基因和转运体基因的表达.

作者:张斌斌;徐尚福;徐亚沙;陆远富;魏立新;刘杰

来源:中国中药杂志 2017 年 42卷 21期

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作者:
张斌斌;徐尚福;徐亚沙;陆远富;魏立新;刘杰
来源:
中国中药杂志 2017 年 42卷 21期
标签:
佐太 HgS 氯化汞 药物代谢酶 药物转运体 RT-PCR Zuotai HgS HgCl2 drug-metabolizing enzyme drug transporter RT-PCR
藏药佐太(主要含β-HgS)和中药朱砂(96% HgS)是传统医药中的配伍成分,其含重金属(汞)的安全问题和中西药合用时的相互作用问题日益受到关注.本实验就其对药物代谢基因的影响进行了研究.小鼠连续7d口服给予不同剂量佐太、HgS(10,30,100,300mg· kg-1),或氯化汞(HgCl2,33.6mg·kg-1),RT-PCR检测药物代谢酶和转运体蛋白相关基因表达.佐太和HgS对Ⅰ相(CYP1A2,CYP2B10,CYP3A11,CYP4A10)和Ⅱ相(UGT1A1,UGT2A3,SULT1A1,SULT2A1)药物代谢酶以及转运体蛋白(OATP1A1,OATP1A4,OATP1B2,OATP2B1,MRP1,MRP2,MRP3,MRP4)均无明显影响,而HgCl2显著上调CYP2B10,CYP4A10,UGT1A1,UGT2A3,SULT1A1,SULT2A1,OATP1A4,MRP1,MRP3,MRP4,对OATP1A1有抑制作用.综上,佐太和HgS在300 mg· kg-1的剂量下对肝脏代谢基因的表达没有产生明显的影响,而1/10等汞量的HgCl2则明显上调或改变Ⅰ相、Ⅱ相药物代谢基因和转运体基因的表达.