制备姜黄素(curcumin,Cur)无定型态固体分散体,从而提高Cur的体外溶出度.通过超饱和测试考察醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF,HPMCAS-MF,HPMCAS-LF分别简称为HF,MF,LF)和聚乙烯吡咯烷酮PVPK30 (K30)维持Cur超饱和溶液的能力.采用溶剂法制备Cur的无定型态固体分散体.运用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱(IR)对Cur固体分散体进行表征,并对其体外溶出效果进行考察.DSC和红外结果表明在1∶3和1∶9 Cur固体分散体中Cur均以无定型态分散于载体中,药物与载体之间存在相互作用.超饱和测试表明高分子抑制Cur结晶的能力顺序为MF＞HF＞LF＞K30.溶出结果显示,Cur-K30无定型态固体分散体药物释放率最高;Cur-K30和Cur-LF无定型态固体分散体的溶出速率较快但不稳定,4h后药物浓度都呈现下降趋势;Cur-MF和Cur-HF固体分散体的溶出度较低,但溶出稳定增加,这与其强的结晶抑制能力有关.HPMC-AS比K30更能抑制Cur的降解,其中MF和HF抑制效果更好.制备的Cur无定型态固体分散体显著地增强了Cur的溶出,提高了Cur的化学稳定性.该研究结果可为Cur固体分散体高分子载体的合理选择提供依据.
作者：梁淇；王一茹；邓月义
来源：中国中药杂志 2019 年 44卷 15期
