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研究麻黄汤有效组分配伍给药对发热大鼠的解热作用,并探讨其与麻黄汤有效成分药代动力学之间的相关性.制备干酵母致热的模型大鼠,灌胃给予正交配伍的麻黄汤有效组分组方,于给药后不同时间点测定体温,眼底静脉丛取血,试剂盒测定大鼠血浆中白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量.结合麻黄汤中7种有效成分药动学数据采用非房室模型的分析方法进行PK-PD数据拟合,计算药效学参数并建立最佳结合模型.结果 显示麻黄汤有效组分可抑制发热大鼠致热因子IL-6,IL-1β,TNF-α的释放,降低体温升高幅度.其药物效应与血药浓度之间存在明显滞后现象,符合Sigmoid-Emax模型.模型拟合值与实测数据之间具有良好的相关性,可用于评价和预测麻黄汤PK与PD间相关性,并进一步应用于其他中药复方多指标多效应的PK-PD结合研究.

作者:陈光玮;田彦芳;万海同;陈建真;何昱

来源:中国中药杂志 2020 年 45卷 3期

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作者:
陈光玮;田彦芳;万海同;陈建真;何昱
来源:
中国中药杂志 2020 年 45卷 3期
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麻黄汤 有效组分 解热作用 PK-PD相关性 发热模型大鼠
研究麻黄汤有效组分配伍给药对发热大鼠的解热作用,并探讨其与麻黄汤有效成分药代动力学之间的相关性.制备干酵母致热的模型大鼠,灌胃给予正交配伍的麻黄汤有效组分组方,于给药后不同时间点测定体温,眼底静脉丛取血,试剂盒测定大鼠血浆中白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量.结合麻黄汤中7种有效成分药动学数据采用非房室模型的分析方法进行PK-PD数据拟合,计算药效学参数并建立最佳结合模型.结果 显示麻黄汤有效组分可抑制发热大鼠致热因子IL-6,IL-1β,TNF-α的释放,降低体温升高幅度.其药物效应与血药浓度之间存在明显滞后现象,符合Sigmoid-Emax模型.模型拟合值与实测数据之间具有良好的相关性,可用于评价和预测麻黄汤PK与PD间相关性,并进一步应用于其他中药复方多指标多效应的PK-PD结合研究.