采用乳化溶剂挥发法制备载紫杉醇的叶酸靶向纳米胶束PTX@FA-PLGA-NMs,以纳米胶束的粒径及PDI为评价指标,优选载紫杉醇纳米胶束的工艺参数,采用透射电镜观察纳米胶束的形态,并系统考察纳米胶束的稳定性、载药量和包封率等,体外细胞实验研究纳米胶束的细胞毒作用,细胞凋亡及细胞摄取等.结果 以最佳工艺制备的纳米胶束粒径为(125.3士1.2) nm,多分散系数PDI为0.086±0.026,Zeta电位为(-20.0±3.8)mV,载药量为7.2％±0.75％,包封率为50.7％±1.0％,纳米胶束在透射电镜下为规则的球形,空白纳米胶束FA-PLGA-NMs对细胞的增殖与生长几乎没有抑制作用,而载药纳米胶束与游离PTX对肿瘤细胞的增殖与生长有明显的抑制作用,且PTX@FA-PLGA-NMs的半数抑制浓度IC50为0.56 μg·mL-1,PTⅨ的半数抑制浓度IC50为0.66 μg·mL-1.细胞划痕实验显示,载紫杉醇的纳米胶束具有良好的抑制细胞迁移的能力.PTX@FA-PLGA-NMs纳米胶束具有很好的促宫颈癌HeLa细胞凋亡作用,并且能够明显促进HeLa细胞的摄取.体外实验结果均表明PTX@FA-PLGA-NMs能够实现对宫颈癌HeLa细胞的靶向及治疗的目的 .因此,具有抗癌作用的PTX@FA-PLGA-NMs作为纳米药物载体是一种有潜力的提高肿瘤治疗效果的纳米系统.
作者：李新健；游云；张琼玲；张冰冰；严林；欧则民；张瑶；王艳静；仝燕；刘德文；王锦玉
来源：中国中药杂志 2021 年 46卷 10期
