目的制备离体圆窗膜试验模型,分析海藻酸钠(alginate sodium, ALG)、羧甲基甲壳胺(carboxymethyled chitosan, CHI) 2种缓释剂对地塞米松(dexamethasone,DXM)透膜释放的效力.方法模拟中耳及外淋巴腔环境,设计圆窗膜离体试验模型;制备不同浓度的海藻酸钠和羧甲基甲壳胺的地塞米松磷酸钠组.利用圆窗膜离体试验模型,于9 h内的不同时间点采样,用高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)法测定浓度,计算地塞米松对圆窗膜的累积通透量并进行方程模拟.结果对照组在给药后3 h内迅速通透圆窗膜,3 h后接近平衡;25 g/L海藻酸钠分别与4 g/L或6 g/L羧甲基甲壳胺的配方缓释作用最强(P<0.01);单独应用25 g/L海藻酸钠的缓释作用次之;单独应用4 g/L羧甲基甲壳胺仅具有微小促渗作用.结论离体圆窗膜通透模型允许地塞米松分子自由通透;添加合适剂量的缓释材料--海藻酸钠与羧甲基甲壳胺的地塞米松磷酸钠制剂具有明显缓释作用,有可能成为未来用于内耳局部给药缓释材料的理想选择.
作者:刘娅;孙建军;孔维佳;江平;姜伟
来源:中华耳鼻咽喉头颈外科杂志 2006 年 41卷 3期