目的 构建131I标记抗表皮生长因子受体抗体(antiEGFR)靶向性的纳米载体,探讨其在细胞水平和动物体内用于胶质瘤治疗的可行性.方法 制备放射性碘(131I)标记的antiEGFR靶向性的纳米载体牛血清白蛋白聚己内酯复合物131 I-antiEGFR-BSA-PCL.用共聚焦显微镜观察纳米载体能够与肿瘤细胞结合情况,用MTT法检测纳米载体的细胞毒性作用,摄碘率实验检测肿瘤细胞对放射性纳米载体的摄取.制备裸鼠种植瘤模型,通过瘤体内注射给药,观察裸鼠种植瘤的体积变化,通过SPECT显像观察药物在裸鼠体内的停留情况,并分析纳米载体在裸鼠体内的分布情况.结果 成功地制备了BSA-PCL及antiEGFR-BSA-PCL纳米载体.与BSA-PCL相比,antiEGFR-BSA-PCL 更容易与肿瘤细胞结合.当放射性纳米载体的放射性活度达到0.925 MBq时,U251和U87细胞的生长抑制率1 31 I-antiEGFR-BSA-PCL组均高于131I-BSA-PCL组(t-2.517、2.821,P＜0.05),且均高于同组其他剂量(U251:t=2.148、2.693,P＜0.05;U87:t=2.436、2.615,P＜0.05).裸鼠体内实验发现两种纳米载体瘤体内注射后均经过肝脏代谢.131I-antiEGFR-BSA-PCL组荷瘤裸鼠的种植瘤体积较1 31 I-BSA-PCL组缩小更多(=4.115,P＜0.05).结论 131I-antiEGFR-BSA-PCL在体内外实验中均能够抑制胶质瘤生长,为胶质瘤的治疗和预

作者：李承霞；李玮；张富海；贾强；李宁；常津；季艳会；谭建

来源：中华放射医学与防护杂志 2016 年 36卷 3期