目的探讨131I标记血管活性肠肽(VIP)受体介导的C-myc mRNA反义寡核苷酸复合物(131I-VIP-ASON)对荷瘤裸鼠结肠腺癌的抑制效果.方法以TlCl3为氧化剂,将131I标记于互补于C-mycmRNA的ASON.VIP与131 I-ASON通过多聚赖氨酸偶联形成放射性反义复合物(131 I-VIP-ASON);通过荷瘤裸鼠体内分布实验观察其在肿瘤中的浓集情况;以131I-ASON和131I标记的正义寡核苷酸(SON)、无义寡核苷酸(MON)为对照,观察131 I-VIP-ASON对活体肿瘤的治疗效果.组织切片观察肿瘤组织形态学变化,Envision免疫组织染色法观察反义治疗对C-myc癌蛋白表达的影响.结果注射后2 h,131I-VIP-ASON在肿瘤部位浓聚显著高于131 I-ASON(t=7.79,P＜0.01),肿瘤/肌肉放射性比值于4 h达到最高.7.4 MBq 131 I-VIP-ASON组能有效抑制肿瘤生长,肿瘤生长终点抑制时间为25.4 d,效果明显优于3.7 MBq组(q=42.61,P＜0.01),未见明显副作用.组织形态学和免疫组织化学染色观察示,注射131 I-VIP-ASON后,肿瘤出现大片坏死区和脂肪变性.131 I-VIP-ASON组C-myc蛋白表达得分值明显低于其他组(q=5.51,P＜0.01).结论131 I-VIP-ASON可明显抑制荷瘤裸鼠结肠腺癌肿瘤生长及癌蛋白表达,可望为肿瘤的诊断和治疗提供新的思路.
作者：欧晓红；谭天秩；李云春；匡安仁
来源：中华核医学杂志 2004 年 24卷 6期
