目的 探讨知母活性成分ZMS、黄芪活性成分HQ和两者联合应用对M2受体和G蛋白偶联的影响.方法 以转染M2受体的CHOm2细胞为模型,用3H-N-甲基东莨菪碱(NMS)结合法测定M2受体的密度,用不被GTP酶水解的35S-γ位硫代GTP(GTPγS)在M受体激动剂氨甲酰胆碱作用下与G蛋白进行不可逆结合,测定结合部分的放射性,以反映M2受体与Gα蛋白的偶联活性.分别测定加入ZMS及HQ(10-5mol/L)对偶联的影响,并以加入等体积二甲基亚砜(DMSO)为对照.以偶联活性被M2受体密度除,所得的商反映偶联效率.结果 ZMS和HQ在浓度为10-5mol/L时都能提高M2受体密度和M2受体与G蛋白的偶联活性.HQ能提高偶联效率,ZMS无此作用,两者联合应用时偶联效率的提高更显著(偶联效率依次为1.102,1.011,1.324).结论 ZMS和HQ增强M2受体和G蛋白偶联活性的机制不同,前者主要提高M2受体密度,从而使G蛋白的偶联量增加,后者则除提高M2受体密度外还提高偶联效率.两者联合应用时偶联效率的提高更显著.
作者：胡雅儿；王子玫；张永芳；夏宗勤
来源：中华核医学杂志 2007 年 27卷 2期
